Добавить в закладки
Задайте вопрос специалисту
У Вас есть вопросы? Мы ответим !
Противотуберкулезные препараты

Инструкция по применению Стрептомицина при туберкулезе

Антибиотик стрептомицин – первый представитель группы аминогликозидов, которые синтезируются из разновидности актиномицетов — streptomyces griseus. Вещество связывается с тридцатью рибосомальными субъединицами, которые важны для выработки белков в бактериях. Второй препарат после пенициллина действует против туберкулеза и чумы.

Что это такое?

Стрептомицин — антибиотик широкого спектра действия. Вспомогательное средство при туберкулезе сейчас редко применяется при острой респираторной вирусной инфекции. Формула вещества — C21H39N7O12.

Стрептомицин ингибирует производство белка, поскольку связывается с рибосомальным аппаратом и приводит к неправильному чтению информации с РНК. В результате бактерии перестают синтезировать белки, необходимые для роста. Фармакологическая группа аминогликозидов применяется против аэробных, грамотрицательных бактерий, таких как псевдомонады, ацинетобактер и энтеробактер. Вещество воздействует на некоторые микобактерии, включая те, которые вызывают туберкулез.

Инфекции, вызванных грамположительными бактериями, также поддаются аминогликозидам, но другие типы препаратов являются менее токсическими. Раньше стрептомицин использовали в сочетании группой пенициллинов против стрептококковых инфекций для синергетического эффекта при эндокардитах. Аминогликозиды не эффективны против анаэробных бактерий, грибков и вирусов.

к содержанию ↑

Свойства

Стрептомицин необратимо связывается с 30S-ой субъединицей белка и 16-то        рибосомальной РНК, а именно с четырьмя нуклеотидами и аминокислотой белка С12. Процесс нарушает декодирование в непосредственной близости от 1400 нуклеотидов. Механизм действия состоит в нарушении создания инициирующего комплекса. Неполноценные аминокислоты входят в полипептид, что приводит к формированию нефункциональных и токсичных белков и нарушению роста бактериальной клетки.

Для блокировки синтеза белков стрептомицин должен получить доступ к клеточной цитозоле:

  1. Происходит неспецифическое взаимодействие катионного препарата с анионными группами или на поверхности клетки. Внешняя мембрана грамотрицательных бактерий дестабилизируется, повышается проницаемость для других антибактериальных средств.
  2. На следующих этапах внедрение препарата в клетку не зависит от внешних источников энергии, но зависит от клеточного аэробного дыхания. Именно на этих стадиях обнаруживается недостаточная эффективность аминогликозидов в отношении анаэробной инфекции.
к содержанию ↑

Формы выпуска

Препарат выпускается в двух формах:

  1. Для внутримышечных инъекций в виде порошка, содержащего 1 г действующего вещества для растворения.
  2. Раствор стрептомицина сульфата содержит 1 г вещества на 2,5 мл. Данная форма выпуска характерна для ветеринарии.

В аптеках редко встречаются сложные капли со стрептомицином, чаще с гентамицином. Мазь и таблетки с действующим веществом не изготавливаются.

к содержанию ↑

Показания к применению

Применение стрептомицина против бактериальных инфекций, восприимчивыми к нему, следует ограничить, если они не поддаются воздействию менее потенциально токсичных антибиотиков.

Стрептомицин используется против следующих заболеваний и бактерий:

  • пастереллы чумы;
  • грамотрицательной палочки туляремии;
  • бруцеллезе;
  • гранулеме калиммабактер (язвы на женских половых органах);
  • мягкого шанкра;
  • штамм H. influenzae при инфицировании дыхательных путей, эндокардитах и менингитах наряду с другими средствами;
  • против пневмококков;
  • против кишечной палочки, энтерококков при инфекции мочевыводящих путей.
  • стрептококк, энтерококк фекальный;
  • грамотрицательная бациллярная бактериемия.

Чтобы снизить риск развития резистентности, порошок стрептомицина используют только для лечения или профилактики инфекции, которые поддаются его воздействию.

Инструкция по применению предлагает схемы лечения заболеваний:

  1. При туляремии – 1-2 г с разделением на 4-6 порций в сутки на протяжении 7-14 дней, добиваясь стойкого снижения температуры на протяжении 5-7 дней.
  2. При чуме используют до 2 г стрептомицина с разделением на два введения внутримышечно в течение 10 дней.
  3. При лечении стрептококкового эндокардита стрептомицин используются на протяжении двух недель с пенициллином: 1 г на протяжении первой недели и 500 мг – на протяжении второй недели.
  4. При энтерококковом эндокардите вводят 1 г стрептомицина неделю и 500 мг –две недели. Дополнительно до 4 недель в сочетании с пенициллином. Из-за ототоксичности препарат не используют больше 6 недель.
  5. Стрептомицин относится к средствам второй линии против грамотрицательных бактерий, менингите, пневмонии, бруцеллезе, мягком шанкре, инфекциях мочевыводящих путей. Взрослым вводят по 1-2 г, разделенные на дозы, каждые 6-12 часов, но не больше 2 г в сутки.

Показания к применению детям аналогичны. Доза составляет 20-40 мг на килограмм тела в сутки, разделяя на дозы через каждые 6-12 часов. При лечении соблюдаются осторожность из-за высокой токсичности и опасности передозировки. Лечение начинают с дозы 8 мг/кг в сутки.

При внутримышечном введении порошок разводят в воде для инъекций или растворе натрия хлорида, новокаина в расчете 1г на 4 мл жидкости.

При интратрахеальном введении препарат разводят в дозе 0,5-1г на 5-7 мл жидкости, а при аэрозольном распылении – 0,5-1 г разводят в 4-5 мл физраствора.

к содержанию ↑

Противопоказания к применению

Следует избегать приема препарата при беременности, во время кормления грудью и детям до 1 года. Запрещено использовать при аллергических реакциях на аминогликозиды. Детям до 2 лет назначают по жизненно важным показаниям.  Осторожно назначают при заболеваниях почек, поражении нервной системы и слухового нерва.

к содержанию ↑

Как правильно принимать при туберкулезе?

Стрептомицин впервые использован против туберкулеза в 1948 году вскоре после его открытия. Препарат вводился парентерально и проникал в ткани, в том числе в воспаленные мозговые оболочки. После применения монотерапии были сделаны открытия о развитии стрептомицин-устойчивых форм микобактерий. Но в сочетании изониазидом, аминосалициловой кислотой и этамбутолом препарат до сих пор применяется против туберкулеза.

Стрептомицин относится к лекарствам первой линии с минимальной ингибирующей концентрации в отношении микобактерий туберкулеза — 8 мкг/мл. Назначается реже, поскольку отличается высокой токсичностью, обычно, в виде внутримышечных инъекции в дозе 15 мг/кг в сутки (до 1 г) на протяжении 1-2 месяцев терапии. Препарат выводится почками, потому дозировка корректируется в зависимости от почечной функции.

Стрептомицин или этамбутол входит в четверку препаратов, назначаемых в одной схеме, которая содержит изониазид, рифампицин и пиразинамид против активной инфекции. Используется опционально в зависимости от подтверждения устойчивости микобактерий к рифампицину или изониазиду.

Стрептомицин применяется, если перечисленные лекарства противопоказаны из-за токсичности и непереносимости. Препарат не является гепатотоксичным, потому разрешен при заболеваниях печени.

к содержанию ↑

Детям

Детям препарат вводят в среднюю часть боковой поверхности бедра. Следовать чередовать места инъекций. Рекомендованная доза — 20–40мг/кг один раз в сутки, но не более 1 г, или 25–30 мг/кг или 1,5 г максимум – 2-3 раза в неделю. Максимальная доза за весь курс терапии составляет 120 г. Лечение продолжается не меньше года.

к содержанию ↑

Взрослым

Взрослым уколы выполняют либо в верхний квадрат ягодицы, либо в среднюю боковую часть бедра. Места введения чередуются. Препарат можно вводить раз в сутки в дозе 15 мг/кг, но не больше 1 г. Возможно введение 2-3 раза в неделю в дозировке 25–30 мг/кг или 1,5 г максимум. За весь курс лечения нельзя превышать дозу 120 г. Лицам старше 60 лет дозировки снижаются.

к содержанию ↑

Побочные эффекты

Известен нефротоксический и ототоксический потенциал стрептомицина:

  1. Опасность для почек связана с накоплением вещества в проксимальных почечных канальцах. Трубчатые клетки могут регенерировать, потому токсическое воздействие обратимо. Стрептомицин является наименее нефротоксичным среди других аминогликозидов из-за малого количества катионных групп аминокислот в структуре.
  2. Токсическое воздействие на орган слуха происходит из-за скопления вещества в эндолимфе и перилимфе внутреннего уха. Это приводит к необратимому повреждению волосковых клеток или ампулярных гребешков вестибулярного комплекса. Сначала ухудшается способность различать высокие частоты, а потом – низкие. В дальнейшем токсичность приводит к ретроградной дегенерации слухового нерва. Поражение вестибулярного аппарата провоцирует головокружение, тошноту и рвота, потерю равновесия.

Следует избегать одновременного использования с полимиксином, колистином, циклоспорином и другими аминогликозидами из-за нейро- или нефротоксичности. Ототоксичность усиливается при сочетании с этакриновой кислотой, фуросемидом, маннитолом. Вместе с анестетиками может вызвать паралич.

Другие побочные эффекты включают: парестезии, высыпания, лихорадка, крапивница и отек Квинке, дерматины, анафилактические реакции. Препарат вызывает увеличение эозинофилов, мышечную слабость, гемолитическую анемию.

к содержанию ↑

Хранение

Антибиотик следует хранить при температуре не выше 25 градусов по Цельсию, сохраняя заводскую упаковку. Срок годности не превышает три года. Сохранять препарат в недоступном детям месте.

к содержанию ↑

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Необходимо отличать стрептомицина сульфат для ветеринарной сферы и для аквариума. Назначение указывается на упаковке.

к содержанию ↑

Аналоги

Стрептомицин является аминогликозидом первого поколения, но имеет аналоги следующих поколений:

  • гентамицин (выпускается в ампулах с порошком, тубах с кремом, в форме раствора для инъекций);
  • амикацин (флаконы с порошком для инъекций и в виде растворов).

Данные препараты имеют меньшую токсичность, но ограниченный спектр назначений.

к содержанию ↑

Цена в аптеке

Препарат продается в коробках по 50, 100 флаконов. Цена за одну штуку составляет около 8 рублей, а за 50 штук – 420 рублей в среднем.

к содержанию ↑

Вывод

Стрептомицин является первым аминогликозидом против туберкулеза, но сейчас относится к препаратам второй линии из-за токсичности для почек и слухового нерва. Используется в виде внутримышечных инъекций при активной форме заболевания. При назначении детям нужно следить за побочными эффектами.

Популярные обсуждения
Как интерпретировать папулу при диаскинтесте?
Сделайте Т-SPOT тест. При этом тесте ребенку ничего не вводится, а берется просто кровь на анализ и ...
Екатерина
Что можно и нельзя есть при диаскинтесте — важные рекомендации
Спасибо, только что добавил ваш сайт на страницу закладок Очень помогли.Сегодня как раз делали диас...
DominatorRus
Почему появляется синяк на месте диаскинтеста?
Здравствуйте. Ребенку 2,10года.бцж. Делали в роддоме.первую манту поставили в 2года. 10мм.недавно по...
Ольга