Инструкция по применения Офлоксацина при туберкулезе

Офлоксацин является антибиотиком широко спектра действия, но туберкулез сравнительно недавно включен в список показаний. На фоне развития мультирезистентности микобактерий возникла необходимости в подборе эффективной терапии. Среди фторхинолонов офлоксацин признан самым эффективным.

Что это такое офлоксацин?

Офлоксацин – это антибиотик второго поколения из класса фторхинолонов. Действие вещества предназначено против грамотрицательных и грамположительных бактерий. Препарат является аналогом налидиксовой кислоты. В отношении противотуберкулезной терапии офлоксацин долго оставался препаратом второй линии для пациентов, которым не подходят основные лекарства.

Фторхинолоны относятся к группе антибиотиков широкого спектра действия, поскольку ингибирует синтез ДНК. Механизм действия основан на предотвращении раскручивания двухцепочечной ДНК путем связывания ДНК-гиразы и ДНК-топоизомеразы. Препараты предотвращают формирования одноцепочечной ДНК, потому останавливают размножение бактерий.

Офлоксацин – это непатентованное наименование действующего вещества. Торговое название зависит от производителя.

Свойства

Офлоксацин подавляет размножение большинства грамотрицательных бактерий: кишечная палочка, клебсиелла, протеус, сальмонелла, шигелла, энтеробактер, цитробактер, провиденции, псевдомонады, хафния и стафилококк, в том числе устойчивый к метицилину и другим классам препаратов.

Препарат подавляет активность нейссерии, микоплазмы, хламидии, кампилобактера, бруцеллы, вибрионов, аэромоноза, плезиомонад, гемофильной инфекции, иерсиниоза.

Непостоянной восприимчивостью к веществу отличаются энтерококки, стрептококки, серрации, синегнойная палочка, ацинетобактер, микоплазма, микобактерии туберкулеза и микобактерии fortuitum.

Уреаплазма уреалитикум, клостридиум диффициле, анаэробные пептококки не реагируют на терапию офлоксацином.

Биодоступность препарата составляет 98%. На 65-80% препарат экскретируется в неизмененном виде почками за 48 часов после введения. Примерно 8% – выводится вместе с калом. Показали свидетельствуют о малой степени билиарной экскреции офлоксацина, потому печень не страдает.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 200 мг и 400 мг. Раствор для инфузий (2 мг/мл в физрастворе натрия хлорида 0,9 % и вода для инъекции), а также мазь глазная 0,3%.

Инфузии офлоксацина вводятся в разовой дозе 200-400 мг (1-2 флакона) внутривенно капельно на протяжении 30 минут. При положительной реакции организма переходятся на пероральное лечение на протяжении 7-10 дней.

Таблетки офлоксацин применяют 1-2 раза в сутки в зависимости от дозировки, не превышая 800 мг вещества. При нарушенной функции почек дозировка корректируется. Лекарство принимают за 30-60 минут до приема пищи, запивая водой.

Уколы с офлоксацином также не ставят, вагинальные свечи и гель для местного использования не изготавливаются.

Показания к применению

Глазные капли с офлоксацином применяются при следующих заболеваниях:

1. При конъюнктивите взрослым и детям старше года закапывают по 2 капли для глаз в конъюнктивальный мешок каждые 2-4 часа во время дня (исключая время сна) на протяжении первых 2 дней. Иногда лечение продлевают до 5 дней.
2. При бактериальном кератите схема лечения назначается врачом. Каждые сутки интервал введения препарата увеличивается от 1 до 6 часов. Длительность лечения составляет суммарно 6-8 дней.
3. Глазная мазь при конъюнктивите применяется местно. Примерно полоску длиной в 1 см размещают за нижнее веко 2-3 раза в сутки, при хламидийных поражениях – 5-6 раз в сутки.
4. При наружных отитах лекарство применяют капли ушные Данцил взрослым и детям старше 12 лет. При наружном – по 10 капель в течение 10 дней. Детям до 12 лет заказывают по 5 капель. Детский отит при поражении среднего уха лечат той же дозировкой на протяжении 10 дней. При осложненном хроническом гнойном отите с перфорацией барабанной перепонки лечение продлевают до 14 дней.

Показания к применению таблеток офлоксацина совпадают с назначением инфузий:

1. Обострения хронического бронхита и кожные инфекции, внебольничная пневмония – таблетки 400 мг вещества каждые 12 часов на протяжении 10 дней.
2. Заболевания мочеполовой системы: гонорея – по 400 мг, а при цервицитах и уретритах – таблетки 200 мг каждые 12 часов курсом на 7 дней.
3. При инфицировании мочевыводящих путей назначение зависит от возбудителя: против кишечной палочки и клебсиеллы – по 200 мг каждые 12 часов три дня; против других микроорганизмов – аналогичными дозами, но 7 дней. При осложненных инфекциях курс продлевается на 10 дней.
4. Простатиты, вызванные кишечной палочкой, лечатся 300 мг офлоксацина каждые 12 часов на протяжении 6 недель. Затем схему лечения корректируют.
5. При воспалениях органов таза назначают внутривенно по 400 мг каждые 12 часов в сочетании с метронидазолом в течение 10-14 дней.
6. При диарее путешественника необходимо принять по 300 мг препарата за сутки на протяжении трех дней.

Суточную дозу в 200 или 400 мг можно делить на 1-2 приема.

Противопоказания к применению

1. Офлоксацин нельзя использовать при аллергии на фторхинолоны.
2. Нарушения функции центральной нервной системы и эпилепсия – противопоказания для терапии.
3. Нельзя назначать препарат при отмеченном поражении сухожилий из-за фторхинологам.
4. Запрещается офлоксацин при беременности, детям до 18 лет.

Как правильно принимать при туберкулезе

Офлоксацин обладает рядом преимуществ:

• быстро проникает внутрь клетки;
• не перегружает печень;
• отличается высокой биодоступностью;
• хорошо сочетается с другими противотуберкулезными средствами.

Именно потому в последнее время офлоксацин рассматривается в качестве препарата против микобактерий при устойчивости инфекции к препаратам первой линии:

1. Таблетки принимаются дважды в сутки для поддержания постоянного воздействия на микобактерию туберкулеза, так достигается снижение риска развития резистентных форм.
2. Делается упор на длительные и высокодозированные курсы, отказываясь от приема фторхинолонов в качестве лекарств второй линии.
3. Доступна форма выпуска в виде растворов: капельница с офлоксацином (в отличии от других фторхинолонов), потому применяется при острых и тяжелых состояниях, а также при интракавернозной терапии.

Схема лечения подбирается с учетом стадии и формы туберкулеза, общего состояния пациента.

Детям

Противопоказание офлоксацину указан возраст до 18 лет – до завершения скелетного роста. В терапии детям его заменяют на левофлоксацином или моксифлоксацином. В суспензии препарат не выпускается.

Взрослым

Высока антибактериальная активность позволят назначать препарат с интервалом в 12 часов – дважды в сутки. При туберкулезе суточная дозировка составляет не меньше 500 мг. Максимальный курс лечения – два месяца, при необходимости – продлевается по решению лечащего врача.

Побочные эффекты

Препарат офлоксацин, не смотря на выведение почками на 80%, является токсическим препаратом. Побочные действия касаются многих систем организма:

1. ЦНС: головные боли, утомляемость, вялость, головокружение, бессонница, проблемы со зрением, судороги, повышение температуры.
2. Со стороны сердца возможны боли в грудной клетке.
3. Зрение: жжение и дискомфорт в глазах, покраснение, покалывание, зуд, светобоязнь, сухость.
4. ЖКТ: тошнота, псевдомембранозный колит, анорексия, боль в животе, диарея, рвота, запор, сухость во рту, метеоризм, изменение вкусовых ощущений.
5. Мочеполовая система: гематурия, глюкозурия, протеинурия, вагинит, выделения из влагалища, генитальный зуд.
6. Гематологические: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, анемия, лейкоцитоз.
7. Метаболизм: гипергликемия, гипогликемия.
8. Костно-мышечные: боли в мышцах и суставах.
9. Кожные: сыпь, зуд, фотосенсибилизация (чувствительность к солнцу). Возможно возникновение реактивных аллергических реакций, развитие флебитов.

На фоне приема офлоксацина возрастает креатинин и печеночные ферменты, мочевина и глюкоза. Побочные эффекты включают повышение СОЭ, эозинофилов, снижение уровня гематокрита.

Опасна совместимость препарата с нитроимидазолом, метилксантинов и глюкокортикостероидами из-за повышения нейро- и нефротоксических эффектов. Алкоголь во время терапии запрещается.

Хранение

Инструкция по применению рекомендует хранить препарат в защищенном от света месте при температуре 25 градусов по Цельсию на протяжении 36 месяцев.

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Существует множество аналогов препарата с действующим веществом офлоксацином. Экспертная комиссия ВОЗ выбрала против устойчивого туберкулеза препарат под названием «Заноцин». Производитель Ранбакси давно поставляет медикаменты на российский и европейский рынки.

Тестирование показало, что Заноцин имеет фармакокинетические преимуществ по сравнению с Таривидом, хотя препараты – полные аналоги, их состав не отличается. Заноцин показал высокую концентрацию в сыворотке крови, что важно при терапии туберкулеза.

Аналоги (список, перечислить просто)

К препаратам с аналогичным механизмом воздействия относятся:

• Ципрофлоксацин;
• Левофлоксацин.

Посдений является более эффективным, поскольку действуют на бактериальную флору на любом этапе ее размножения. На фото показан препарат компании Вертекс.

Цена в аптеке

Цена препарата, который изготовлен в России, начинается от 16 рублей, и примерно 30 рублей для растворов. Стоимость зарубежных аналогов составляет примерно 170-200 рублей.

Вывод

Действие офлоксацина при туберкулезе было направлено против сопутствующих вторичных инфекций: пневмонии, вызванной грамотрицательной флорой или стафилококком. Фторхинолоны раньше назначались короткими курсами, потому не давали побочных эффектов. По эффективности препарат соответствовал ципрофлоксацину, ломефлоксацину.