Препарат этамбутол разрабатывался против микобактерий. Основная терапия продолжается 2-3 недели, а поддерживающая может продолжаться несколько месяцев. Химиотерапевтические препараты имеют множество побочных эффектов и запрещены при патологиях почек и печени.
Что такое этамбутол?
Этамбутол является химиотерапевтическим препаратом, специально разработанным против активно растущих микобатерий туберкулеза. Вещество подавляет синтез РНК и снижает размножение бактерий. Почти все штаммы М. tuberculosis поддаются лечению этамбутолом.
Свойства
Синтетический препарат обладает бактериостатическим эффектом на внутриклеточном и внеклеточном уровнях. Механизм действия этамбутола не полностью изучен. По одним данным вещество мешает включению миколовой кислоты в клеточную стенку микобактерий. По другим данным препарат подавляет активность арабиносил трансферазы – фермента, который полимеризуется до арабиногалактана – вещества клеточной оболочки микобактерий. Влияет на двухвалентные катионы в метаболизме РНК, потому действует в нескольких направлениях:
- нарушает синтез стенки бактериальных клеток;
- повышает проницаемость мембран;
- тормозит клеточное деление.
Препарат препятствует формированию резистентности к другим противотуберкулезным средствам, даже повышает проницаемость клеточных мембран к их воздействию. Однако применение этамбутола по схеме монотерапии быстро формирует устойчивость к воздействию из-за одноступенчатой мутации, потому средство назначается комплексно.
Первичная резистентность против этамбутола встречается редко. Чувствительность штаммов М. tuberculosis к препарату варьируется от 0,25 до 100 мкг/мл. Препарат активен против атипичных подвидов. Вещество проникает в растущие бактерии, подавляет выработку РНК и активных веществ, меняет метаболизм, блокирует деление. Этамбутол эффективен только в отношении активно делящихся клеток.
Препарат легко всасывается в желудке и быстро достигает дозы 2-5 мг/мл в крови, проявляя эффективность спустя 2-4 ч. Для подавления большинства штаммов микобактерий достаточно уровня 1-5 мг/мл. Выводится из организма на 50% в неизмененном виде с мочой и в 20-22% с калом на протяжении 24 ч, примерно 8-15% – составляют метаболиты. Препарат разрешено использовать на фоне печеночной недостаточности. Этамбутол проникает сквозь барьер плаценты, и примерно на 30% передается плоду. Через гематоэнцефалический барьер проникает до 10-50% вещества.
Этамбутол начинает действовать немедленно при введении внутривенно, максимально концентрируется в крови при использовании 10 мл 10-типроцентного раствора и сохраняется на протяжении 2-4 часов. Примерно 20-30% препарата связывается с белками. Вещество отличается высокой проницаемостью, попадает в органы, биологические жидкости, кроме плевральной.
Формы выпуска
Российскими и зарубежными производителями выпускаются таблетки по 100, 200 и 400 мг с содержанием соответствующего количества действующего вещества. Готовые растворы доступны в ампулах на 10 и 20 мл.
Компания Свизера Лабс Прайвет Лимитед производит комбинированный препарат, в составе которого находится этамбутола гидрохлорид- 400 мг и изониазид – 150 мг:
- изониазид отличается бактерицидным эффектом, подавляет синтез миколевой кислоты;
- этамбутол блокирует синтез РНК бактерий, подавляет активное деление.
Данное средство можно использовать в монотерапии.
Показания к применению
Препарат изготовлен против активной туберкулезной инфекции любой локализации и формы, применяется при остром течении. Главное назначение – первичное или вторичное поражение легких и плевры.
Другие показания к применению:
- поражение костей, суставов;
- заражение нервной ткани;
- туберкулез мочеполовой системы;
- менингиты, вызванные микроорганизмами чувствительными к препарату.
Противопоказания к применению
При выявлении чувствительности к компонентам подбирают другую терапию. К абсолютным противопоказаниям относится:
- воспаление зрительного нерва;
- терминальная почечная недостаточность.
По жизненно важным показаниям применяют:
- при беременности;
- в возрасте до 5 лет;
- при сахарном диабете;
- у больных с почечной и печеночной недостаточностью.
Пациентам с катарактой, диабетической ретинопатией, воспалительными процессами глаз необходим тщательный контроль.
Офтальмологическое обследование обязательно проводится перед назначением терапии и в процессе лечения для оценки токсического воздействия. При дозах выше 15 мг на кг посещать окулиста необходимо раз в месяц. Особое внимание уделяют людям, которые не в состоянии оценить уровень зрения самостоятельно. При появлении любых проблем со зрением – остроты и способности различать цвета – нужно обратиться к лечащему врачу.
Во время терапии периодически важно проверять функцию почек, печени и кроветворной системы. Препарат снижает фильтрационную функцию почек, повышает накопление уратов. На фоне лечения наблюдается обострение приступов подагры.
Как правильно принимать при туберкулезе?
Этамбутол относится к препаратам первой линии при туберкулезе, но применяется в качестве дополнительного средства. Его назначают в комбинации с изониазидом и рифампицином. За счет широкого спектра активности против штаммов микобактерий по сравнению с другими средствами антибиотик используется при подозрении на устойчивость к лекарствам или против атипичных микобактериальных инфекций.
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, а также в комбинации с другими препаратами. Этамбутол разрешено назначать взрослым и детям старше 13 лет. Стартовая терапия начинается с дозировки 15-25 мг/кг. У взрослых, которые уже проходили лечение препараты, дозировка повышается до 20-25 мг/кг. Спустя 60 дней доза снижается до 15 мг/кг. На завершающем этапе лечения, на протяжении 1-2 недели – дозировку увеличивают до 50 мг/кг. Общая длительность терапии этамбутолом составляет не менее 9 мес. Обычно препарат назначается в комбинации с другими антибиотиками. У пациентов с нарушенной функцией почек дозы корректируются в зависимости от клиренса креатинина.
Детям
Инструкция по применению не рекомендует принимать лекарство детям до 13 лет. Однако по жизненным показаниям этамбутол назначают детям от 5 лет и старше однократно внутривенно – по 15-20 мг на кг веса 10-12 мл или суточную дозу 25 мг/кг, разделенную на несколько приемов. Максимальная дневная детская доза не должна 1-1,2 г. Схему лечения назначает лечащий врач в зависимости от стадии и тяжести инфекционного процесса. Длительность терапии составляет 2-4 месяца при контроле чувствительности микобактерий к препарату.
Взрослым
При внутривенном введении суточная доза этамбутол для разового введения составляет 12-20 мг на килограмм массы тела или 10-12 мл, а суточная – 20-27 мг/кг или 12-16 мл. Инфузии повторяют через день. У пациентов с положительным анализом мокроты на микобактерии, а также при менингоэнцефалите дозировку повышают до 20-30 мг/кг или до 12-16 мл в сутки.
Взрослым разрешено за сутки вводить до 1-1,6 г препарата в перерасчете на вес.
Побочные эффекты
Побочные действия этамбутола включают:
- зуд;
- суставные боли;
- диспепсию;
- озноб;
- головную боль;
- головокружение;
- спутанность сознания;
- дезориентацию.
Наиболее известным считается оптическая нейропатия, которая является редкой и излечимой. Снижение остроты зрения, выпадение центрального и периферического зрения, невозможность различить зеленые и красные оттенки – это признаки ретробульбарного неврита и показания для отмены терапии.
Алюминия гидроксид нарушает всасывание этамбутола, уменьшает концентрацию в крови и эффективность терапии. Действие вакцины БЦЖ также уменьшается при назначении препарата.
Наиболее редкие побочные эффекты: дерматиты, реакции фоточувствительности, подагра, гиперурикемия, интерстициальный нефрит. Возможны аллергические реакции, анафилактический шок, эозинофилия. При передозировке необходимо промыть желудок, принять слабительные. При тяжелой интоксикации потребуется диализ.
Хранение
Хранить препарат необходимо при комнатной температура 20-25 градусов по Цельсию в месте, защищенном от света и влаги. Прятать лекарственное средство от детей.
Как отличить качественный продукт от некачественного?
Оригинальные таблетки на 200 мг и 400 мг – белые, имеют круглую форму, плоскую поверхность с фаской. Таблетки 100 мг – двояковыпуклые, круглые, белого цвета.
Аналоги
Основные аналоги препарата по составу относятся:
- Инбутол;
- Экокс;
- Комбутол;
- Этамбутол Акри.
По составу и способу применения аналогичными средствами являются: Пиразинамид, Микрозид, Териз, Фтивазид.
Цена в аптеке
Российские версии препарат стоят в пределах 200 рублей за упаковку, цена европейских аналогов достигает 90 евро.
Вывод
Этамбутол является препаратом первой линии в противотуберкулезной терапии. Применение монотерапии приводит к развитию устойчивости, потому средство используют в комбинации. Этамбутол выпускают в ампулах для парентерального введения и в форме таблеток. Из-за токсичности препарат не рекомендовано детям до 5 лет из-за невозможности оценить зрение. Клинические данные о применение в возрасте до 13 лет отсутствуют.
