Добавить в закладки
Задайте вопрос специалисту
У Вас есть вопросы? Мы ответим !
Противотуберкулезные препараты

Инструкция по применению Этамбутола при туберкулезе

Препарат этамбутол разрабатывался против микобактерий. Основная терапия продолжается 2-3 недели, а поддерживающая может продолжаться несколько месяцев. Химиотерапевтические препараты имеют множество побочных эффектов и запрещены при патологиях почек и печени.

Что такое этамбутол?

Этамбутол является химиотерапевтическим препаратом, специально разработанным против активно растущих микобатерий туберкулеза. Вещество подавляет синтез РНК и снижает размножение бактерий. Почти все штаммы М. tuberculosis поддаются лечению этамбутолом.

к содержанию ↑

Свойства

Синтетический препарат обладает бактериостатическим эффектом на внутриклеточном и внеклеточном уровнях. Механизм действия этамбутола не полностью изучен. По одним данным вещество мешает включению миколовой кислоты в клеточную стенку микобактерий. По другим данным препарат подавляет активность арабиносил трансферазы — фермента, который полимеризуется до арабиногалактана – вещества клеточной оболочки микобактерий. Влияет на двухвалентные катионы в метаболизме РНК, потому действует в нескольких направлениях:

  • нарушает синтез стенки бактериальных клеток;
  • повышает проницаемость мембран;
  • тормозит клеточное деление.

Препарат препятствует формированию резистентности к другим противотуберкулезным средствам, даже повышает проницаемость клеточных мембран к их воздействию. Однако применение этамбутола по схеме монотерапии быстро формирует устойчивость к воздействию из-за одноступенчатой мутации, потому средство назначается комплексно.

Первичная резистентность против этамбутола встречается редко. Чувствительность штаммов М. tuberculosis к препарату варьируется от 0,25 до 100 мкг/мл. Препарат активен против атипичных подвидов. Вещество проникает в растущие бактерии, подавляет выработку РНК и активных веществ, меняет метаболизм, блокирует деление. Этамбутол эффективен только в отношении активно делящихся клеток.

Препарат легко всасывается в желудке и быстро достигает дозы 2-5 мг/мл в крови, проявляя эффективность спустя 2-4 ч. Для подавления большинства штаммов микобактерий достаточно уровня 1-5 мг/мл. Выводится из организма на 50% в неизмененном виде с мочой и в 20-22% с калом на протяжении 24 ч, примерно 8-15% — составляют метаболиты. Препарат разрешено использовать на фоне печеночной недостаточности. Этамбутол проникает сквозь барьер плаценты, и примерно на 30% передается плоду. Через гематоэнцефалический барьер проникает до 10-50% вещества.

Этамбутол начинает действовать немедленно при введении внутривенно, максимально концентрируется в крови при использовании 10 мл 10-типроцентного раствора и сохраняется на протяжении 2-4 часов. Примерно 20-30% препарата связывается с белками. Вещество отличается высокой проницаемостью, попадает в органы, биологические жидкости, кроме плевральной.

к содержанию ↑

Формы выпуска

Российскими и зарубежными производителями выпускаются таблетки по 100, 200 и 400 мг с содержанием соответствующего количества действующего вещества. Готовые растворы доступны в ампулах на 10 и 20 мл.

Компания Свизера Лабс Прайвет Лимитед производит комбинированный препарат, в составе которого находится этамбутола гидрохлорид- 400 мг и изониазид — 150 мг:

  • изониазид отличается бактерицидным эффектом, подавляет синтез миколевой кислоты;
  • этамбутол блокирует синтез РНК бактерий, подавляет активное деление.

Данное средство можно использовать в монотерапии.

к содержанию ↑

Показания к применению

Препарат изготовлен против активной туберкулезной инфекции любой локализации и формы, применяется при остром течении. Главное назначение – первичное или вторичное поражение легких и плевры.

Другие показания к применению:

  • поражение костей, суставов;
  • заражение нервной ткани;
  • туберкулез мочеполовой системы;
  • менингиты, вызванные микроорганизмами чувствительными к препарату.
к содержанию ↑

Противопоказания к применению

При выявлении чувствительности к компонентам подбирают другую терапию. К абсолютным противопоказаниям относится:

  • воспаление зрительного нерва;
  • терминальная почечная недостаточность.

По жизненно важным показаниям применяют:

  • при беременности;
  • в возрасте до 5 лет;
  • при сахарном диабете;
  • у больных с почечной и печеночной недостаточностью.

Пациентам с катарактой, диабетической ретинопатией, воспалительными процессами глаз необходим тщательный контроль.

Офтальмологическое обследование обязательно проводится перед назначением терапии и в процессе лечения для оценки токсического воздействия. При дозах выше 15 мг на кг посещать окулиста необходимо раз в месяц. Особое внимание уделяют людям, которые не в состоянии оценить уровень зрения самостоятельно. При появлении любых проблем со зрением – остроты и способности различать цвета – нужно обратиться к лечащему врачу.

Во время терапии периодически важно проверять функцию почек, печени и кроветворной системы. Препарат снижает фильтрационную функцию почек, повышает накопление уратов. На фоне лечения наблюдается обострение приступов подагры.

к содержанию ↑

Как правильно принимать при туберкулезе?

Этамбутол относится к препаратам первой линии при туберкулезе, но применяется в качестве дополнительного средства. Его назначают в комбинации с изониазидом и рифампицином. За счет широкого спектра активности против штаммов микобактерий по сравнению с другими средствами антибиотик используется при подозрении на устойчивость к лекарствам или против атипичных микобактериальных инфекций.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи, а также в комбинации с другими препаратами. Этамбутол разрешено назначать взрослым и детям старше 13 лет. Стартовая терапия начинается с дозировки 15-25 мг/кг. У взрослых, которые уже проходили лечение препараты, дозировка повышается до 20-25 мг/кг. Спустя 60 дней доза снижается до 15 мг/кг. На завершающем этапе лечения, на протяжении 1-2 недели – дозировку увеличивают до 50 мг/кг. Общая длительность терапии этамбутолом составляет не менее 9 мес. Обычно препарат назначается в комбинации с другими антибиотиками. У пациентов с нарушенной функцией почек дозы корректируются в зависимости от клиренса креатинина.

к содержанию ↑

Детям

Инструкция по применению не рекомендует принимать лекарство детям до 13 лет. Однако по жизненным показаниям этамбутол назначают детям от 5 лет и старше однократно внутривенно — по 15-20 мг на кг веса 10-12 мл или суточную дозу 25 мг/кг, разделенную на несколько приемов. Максимальная дневная детская доза не должна 1-1,2 г. Схему лечения назначает лечащий врач в зависимости от стадии и тяжести инфекционного процесса. Длительность терапии составляет 2-4 месяца при контроле чувствительности микобактерий к препарату.

к содержанию ↑

Взрослым

При внутривенном введении суточная доза этамбутол для разового введения составляет 12-20 мг на килограмм массы тела или 10-12 мл, а суточная — 20-27 мг/кг или 12-16 мл. Инфузии повторяют через день. У пациентов с положительным анализом мокроты на микобактерии, а также при менингоэнцефалите дозировку повышают до 20-30 мг/кг или до 12-16 мл в сутки.

Взрослым разрешено за сутки вводить до 1-1,6 г препарата в перерасчете на вес.

к содержанию ↑

Побочные эффекты

Побочные действия этамбутола включают:

  • зуд;
  • суставные боли;
  • диспепсию;
  • озноб;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • дезориентацию.

Наиболее известным считается оптическая нейропатия, которая является редкой и излечимой. Снижение остроты зрения, выпадение центрального и периферического зрения, невозможность различить зеленые и красные оттенки – это признаки ретробульбарного неврита и показания для отмены терапии.

Алюминия гидроксид нарушает всасывание этамбутола, уменьшает концентрацию в крови и эффективность терапии. Действие вакцины БЦЖ также уменьшается при назначении препарата.

Наиболее редкие побочные эффекты: дерматиты, реакции фоточувствительности, подагра, гиперурикемия, интерстициальный нефрит. Возможны аллергические реакции, анафилактический шок, эозинофилия. При передозировке необходимо промыть желудок, принять слабительные. При тяжелой интоксикации потребуется диализ.

к содержанию ↑

Хранение

Хранить препарат необходимо при комнатной температура 20-25 градусов по Цельсию в месте, защищенном от света и влаги. Прятать лекарственное средство от детей.

к содержанию ↑

Как отличить качественный продукт от некачественного?

Оригинальные таблетки на 200 мг и 400 мг — белые, имеют круглую форму, плоскую поверхность с фаской. Таблетки 100 мг – двояковыпуклые, круглые, белого цвета.

к содержанию ↑

Аналоги

Основные аналоги препарата по составу относятся:

  • Инбутол;
  • Экокс;
  • Комбутол;
  • Этамбутол Акри.

По составу и способу применения аналогичными средствами являются: Пиразинамид, Микрозид, Териз, Фтивазид.

к содержанию ↑

Цена в аптеке

Российские версии препарат стоят в пределах 200 рублей за упаковку, цена европейских аналогов достигает 90 евро.

к содержанию ↑

Вывод

Этамбутол является препаратом первой линии в противотуберкулезной терапии. Применение монотерапии приводит к развитию устойчивости, потому средство используют в комбинации. Этамбутол выпускают в ампулах для парентерального введения и в форме таблеток. Из-за токсичности препарат не рекомендовано детям до 5 лет из-за невозможности оценить зрение. Клинические данные о применение в возрасте до 13 лет отсутствуют.

Популярные обсуждения
Как интерпретировать папулу при диаскинтесте?
Сделайте Т-SPOT тест. При этом тесте ребенку ничего не вводится, а берется просто кровь на анализ и ...
Екатерина
Что можно и нельзя есть при диаскинтесте — важные рекомендации
Спасибо, только что добавил ваш сайт на страницу закладок Очень помогли.Сегодня как раз делали диас...
DominatorRus
Почему появляется синяк на месте диаскинтеста?
Здравствуйте. Ребенку 2,10года.бцж. Делали в роддоме.первую манту поставили в 2года. 10мм.недавно по...
Ольга